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メディクイックブック 2015　金原出版

メディクイックブック 2015　金原出版

　核酸アナログ製剤はB

ビーがたかんえん

型肝炎ウイルスの遺伝子

（D

ディーエヌエー

NA）が複製される過程を阻害して、ウイルス

が増えるのを直接おさえる薬です。
　これらの薬の中で最初に登場したのはゼフィッ
クス（一般名：ラミブジン）で、2000年に認可
されました。ゼフィックスの抗ウイルス効果は強
力でしたが、薬

やくざいたいせい

剤耐性ウイルスが出現しやすいと

いう問題がありました。内服を開始して３年後に
は40〜50％の患者さんに薬剤耐性ウイルスが出
現し、肝炎が再

さいねん

燃しました。

　そこで、ゼフィックス耐

たいせいへんい

性変異ウイルスにも有

効なヘプセラ（一般名：アデホビル ピボキシル）
が2004年に認可されました。ヘプセラは単独で
は使用せず、ゼフィックスと併用します。
　2006年には、抗ウイルス効果はゼフィックス
よりも強く、薬剤耐性ウイルスの出現率が低いバ
ラクルード（一般名：エンテカビル）が認可され、
現在でも核酸アナログ製剤を使用する場合の第一
選択となっています。
　さらに2014年には、抗ウイルス効果はバラク
ルードとほぼ同等で、薬剤耐性ウイルスが出現し
にくいうえに、従来の核酸アナログ製剤に治療抵
抗性のウイルスに対しても有効なテノゼット（一
般名：テノホビル ジソプロキシルフマル酸塩）
が認可されました。バラクルードとともに核酸ア
ナログ製剤を使用する場合の第一選択になるもの
と期待されています。

●飲み方と効果

ゼフィックス：通常1回1錠（100mg）を1日1回
飲みます。
ヘプセラ：通常1回1錠（10mg）を1日1回飲み
ます。
バラクルード：通常1回1錠（0.5mg）を1日1回
空腹時（食事によって薬の吸収が悪くなるため、
食後2時間以降かつ次の食事の2時間以上前の時
間帯）に飲みます。
テノゼット：通常1回1錠（300mg）を1日1回飲

みます。
　なお、バラクルードとテノゼットはおもに腎

じんぞう

臓

から排

はいせつ

泄されるため、クレアチニン・クリアラン

スという腎臓の機能を表す検査値が50mL/分未
満の腎機能障害のある患者さんでは、本剤の投与
間隔を障害の程度に応じて2〜7日に1回服用とい
うように調節します。　
　ウイルス量が徐々に減少するのに伴って、肝細
胞の壊れ具合を表すA

エーエスティー

ST、A

エーエルティー

LTなどの数値も徐々

に改善します。国内の臨床試験では、治療を開始
して48週後にはバラクルードで67.6％、テノゼッ
トで77.1%の方のウイルス量が測定できないレベ
ルまで減少し、バラクルードで93.8％、テノゼッ
トで74.7%の方にALTの正常化が見られています。
肝炎の鎮静化に伴い、肝臓組織のダメージも改善
します。
　また、バラクルード耐性ウイルスの発現率は３
年目で1.7％であり、耐性を生じにくい薬剤であ
るといえます。一方、核酸アナログ製剤として初
めてテノゼットが投与された症例においては、薬
剤耐性ウイルスが出現したという報告はこれまで
にありません。

●副作用と注意

ゼフィックス：国内での臨床試験でのおもな副作
用は軽い頭痛と倦

けんたいかん

怠感（だるさ）です。重大な副

作用として血小板減少が0.78％に見られるほか、
横

おうもんきんゆうかいしょう

紋筋融解症が現れることがあります。

ヘプセラ：副作用としては軽い頭痛、吐き気、腹
痛、下痢などの症状が出ることがあります。重大
な副作用として腎

じんふぜん

不全、ファンコニ症候群などの

重度の腎機能障害が現れることがあります。とく
に、腎機能障害がある方、または過去に腎機能障
害を起こしたことのある方は、薬の量を減らす場
合もありますので、医師に知らせてください。ま
た、長期投与により、骨痛、関節痛、筋力低下を
伴う骨軟化症が現れることがあります。さらに、
乳酸アシドーシスおよび脂肪沈着による重度の肝

5消化器・肝・胆・膵

e肝・胆囊疾患治療薬５

商品名：ゼフィックス、ヘプセラ、バラクルード、テノゼット

核

かくさん

酸アナログ製

せいざい

剤

−飲み薬−（Ｂ型慢性肝炎治療薬）

その1／全2ページ中